这是测定配体生物效应的经典方法,快速、简便、又可定量,可以观察药物直接作用于靶细胞并测定其生物效应。由于不同的离体器官含有不同的受体亚型,因此离体器官生物检定法也是鉴别不同亚型受体的很好的方法。含有已知受体的离体器官标本,可以用来研究药物的作用特性。这一方法的缺点是对于一些需要通过生物转化才能形成活性形式的物质不适用。有时一个标本含有多种受体,此时需要特异性受体阻断剂加以分析。所谓pA 2值就是使激动剂浓度增加到x倍而效应仍保留在原水平的阻断剂克分子浓度的负对数。反之,同一阻断剂对这两个激动剂的pA 2值不同,可推测这两个激动剂作用于不同受体。
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