口服易吸收,Tmax为1小时,然后迅速下降。血浆半衰期约2小时。一次给药在24小时内排出50%~80%。为核苷酸还原酶抑制剂,对多种实验肿瘤有抑制作用。能抑制核糖核酸还原为脱氧核糖核酸,选择性抑制DNA合成,对RNA及蛋白质无阻断作用。本品为细胞周期特异性药物,选择性杀伤S期细胞,并能使癌细胞集中于G1期达到同步化,而G1期细胞对放射线高度敏感,故与放疗合并应用可能起增敏作用。大剂量间歇给药法:60mg/kg,8小时给药1次,或100mg/kg,6小时给药1次,24小时为一疗程,间隔4~7天重复。白细胞和血小板下降,巨幼红细胞性贫血,停药1~2周可恢复。脱发、色素沉着、眩晕等。片剂:500mg胶囊剂:500mg。
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