2003年11月,FDA批准Abarelix用于前列腺癌的姑息疗法。给药途径为肌内注射。Abarelix是一种合成的十肽,可通过直接抑制促黄体生成激素(luteinizing hormone,LH)和卵泡刺激素(follicle stimulating hormone,FSH)分泌而减少睾丸睾酮的分泌。受体结合实验表明,Abarelix与大鼠脑下垂体LHRH受体具有极高的亲和力。其肌内注射后吸收缓慢,人体肌内注射给予Plenaxis TM 100mg后,平均峰浓度为43.4ng/ml,给药3天后方能达到该浓度。国内尚未上市。
……