纳洛酮是一种纯的、强有力的阿片类拮抗剂。纳洛酮在肝脏快速代谢,主要生成纳洛酮葡萄糖醛酸,由肾脏排泄。纳洛酮最重要的临床特性就是,对阿片类过量(包括可待因和右旋丙氧吩)或对常规阿片剂量反应过大所诱发的呼吸抑制(和其他阿片类的不良反应)的逆转作用。纳洛酮还可纠正由镇痛新和其他激动‐拮抗剂所引起的阿片反应。纳洛酮对拮抗非阿片药物(如巴比妥酸盐)所致的呼吸抑制没有作用。纳洛酮对慢性自发性便秘、脓毒性休克、吗啡引发的周围血管舒张、缺血性中枢神经缺陷和脑卒中后中枢性疼痛也有效[ 99 ]。3 ﹒因为纳洛酮比吗啡(和其他阿片类)的作用时间短,所以有必要进一步给予冲击剂量.
……