口服有效,10~30分钟后起效,维持8小时。皮下注射或肌注吸收迅速,60~90分钟达镇痛高峰。肝中代谢较慢,半衰期为12~16小时。由于半衰期超过镇痛作用有效时间,故重复用药间隔时间短时可致蓄积中毒。缓慢静脉注射1~2mg/次。用于辅助氧化亚氮与氧气麻醉,静脉注射0.25~0.5mg,根据需要可追加用量,但总量不超过1.5mg。注射剂:2mg(1ml)。