[治疗]三、以EGFR 及其突变体为靶点的肿瘤治疗

1983年，Mendelsohn等发现用EGFR单克隆抗体阻断配体与受体的结合，可阻止EGFR受体的激活，进而导致细胞增殖受阻，从而提出假说：阻断EGFR受体激活将是十分有前景的抗肿瘤方案。近年来，随着对EGFR异常与肿瘤关系研究的不断深入，EGFR已成为非常重要和有价值的抗肿瘤靶点。一系列小分子EGFR抑制剂，特异性的EGFR的单克隆抗体在临床前研究阶段表现出了很强的酪氨酸激酶抑制活性和体内外抑瘤活性。在此主要介绍已进入Ⅲ期临床研究的EGFR的单克隆抗体ErbituxTM（Cetuximab，又名IMC‐C225）和EGFR的小分子抑制剂IressaTM（ZD1839）和TarcevaTM（OSI‐。进入Ⅰ期临床试验的EGFR小分子抑制剂有EKB‐。