[文献资料]酮康唑＋西那卡塞（ketoconazole＋cinacalcet）

临床建议：临床应该谨慎合用（ P ） 。临床证据：西那卡塞用于慢性肾病继发甲状旁腺功能亢进症的治疗，西那卡塞部分经CYP3A4代谢。Harris等［ 1 ］通过24例健康受试者参与的一个随机开放交叉对照试验，考察了CYP3A4抑制剂酮康唑对西那卡塞药动学的影响。受试者服用单剂量西那卡塞90mg ，或西那卡塞＋酮康唑（ 200mg bid ）共7天。结果发现，与单用相比，合用酮康唑使西那卡塞的平均AUC增加。推测酮康唑通过抑制肠道或肝脏的CYP3A4而减轻了西那卡塞的首过效应，增加其生物利用度。伊马替尼代谢物CGP74588的Cmax降低。考虑到伊马替尼的安全性，当临床应用小剂量的伊马替尼时应该谨慎合用，而大剂量的伊马替尼避免合用酮康唑。