静脉注射后血药浓度迅速下降,24小时后大部分消失,血浆半衰期约15~20分钟。在体内转变成5‐氟尿嘧啶脱氧核苷酸,抑制脱氧胸苷酸合成酶,阻断脱氧尿苷酸转变成脱氧胸苷酸,从而影响DNA的生物合成。一般为15mg/kg,溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液中,滴注2~8小时,每日1次,连续5天,以后将剂量减半,隔日1次,直至出现毒性反应。脱发、皮炎、色素沉着、甲床变黑,偶可见肾功能损害。大剂量大容积5‐FU腹腔给药能在腹腔、门静脉和肝脏中形成较高浓度,维持时间长且恒定,而体循环浓度较低,故对预防和治疗胃肠道癌术后局部复发及肝转移的疗效比静脉给药为优。软膏剂:5%~10%。
……