口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率约为80%。经肝脏代谢,代谢产物α‐羟基阿普唑仑,该产物也有一定药理活性。体内蓄积量极少,停药后清除快。2 ﹒与CYP450 3A酶抑制剂合用,如氟伏沙明、氟西汀、西咪替丁、葡萄柚汁等,降低阿普唑仑的清除率,使本品的血药浓度增高,增强镇静性不良反应,应减少本品的剂量。4 ﹒与唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素和蛋白酶抑制剂合用可升高阿普唑仑的血浆水平。5 ﹒与酪胺含量高的食物(如奶酪)同服可能引起高血压。