吡柔比星对头颈部癌、乳腺癌、膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性淋巴瘤和急性白血病有效,动脉给药和膀胱内给药可提高疗效。与阿霉素相比,吡柔比星的总血浆清除率和分布容积更高,提示细胞或组织能更强和更快地吸收吡柔比星。代谢产物为具有活性的阿霉素、阿霉素醇以及活性目前不清楚的吡柔比星醇。在多种人类肿瘤体外集落形成试验中,已经观察到吡柔比星的抗肿瘤活性高于或几乎相当于阿霉素。有报道在动物体内(金黄地鼠模型中),吡柔比星与阿霉素相比,前者引起的脱发和心脏毒性更低。1 ﹒心血管系统可出现心动过速、心律失常、心电图异常和心力衰竭,是剂量限制性毒性。4 ﹒本药累积总量可参考阿霉素总累积量。
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