本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心排出量下降。与西咪替丁以及与β受体阻断药合用,利多卡因经肝代谢受抑制,血药浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应。巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏。与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥、硫喷妥钠、硝普钠、甘露醇、两性霉素B、氨苄西林、美索比妥、磺胺嘧啶钠。
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