奎尼丁低浓度(1 μ mol/L)时即可阻滞I Na、I kr。奎尼丁阻滞激活状态的钠通道,并使通道复活减慢,因此显著抑制异位起搏活动和除极化组织的传导性、兴奋性,并延长除极化组织的不应期。奎尼丁阻滞多种钾通道,延长心房、心室和普肯耶细胞的APD,这种作用在心率慢时更明显。奎尼丁还可减少Ca2 +内流,具有负性肌力作用。奎尼丁的α受体阻断作用使血管扩张,心肌收缩力减弱,血压下降。奎尼丁抗胆碱作用可增加窦性频率,加快房室传导,治疗心房扑动时能加快心室率,因此应先给予钙通道阻滞药,肾上腺素受体拮抗药或地高辛以减慢房室传导,降低心室率。肝药酶诱导剂苯巴比妥能加速奎尼丁在肝中的代谢。
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