又称雷帕霉素( rapamycin ) ,是一种新型大环内酯类免疫抑制剂。本品抑制由抗原和细胞因子( IL-2 、 IL-4和IL-15 )激发的T淋巴细胞的活化和增殖,亦抑制抗体的产生。阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程,从而发挥免疫抑制效应。主要用于器官移植抗排斥反应及自身免疫性疾病的治疗。本品可增加发生皮肤癌的机会,因此患者应通过穿着防护衣和使用高保护系数的防晒霜来限制暴露于阳光和紫外线。本品和环孢素、他汀类和(或)贝特类降血脂药物联合应用时,应严密监测横纹肌溶解症的发生。诱导本品代谢的药物:利福平、苯妥英、苯巴比妥、卡马西平、异烟肼、皮质类固醇、贯叶连翘。
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