烷化剂(alkylatingagents)是指在体内能形成正碳离子的亲电子基团,以攻击生物大分子的负电子位点的物质。可分为双功能基团烷化剂和单功能基团烷化剂。双功能基团烷化剂分子上有两个烷化基团,可与细胞内各种功能基团,如蛋白质分子上的巯基、氨基、羟基和羧基发生烷化反应。烷化剂为周期非特异性药物,对快速增殖的细胞杀灭作用更强。但传统烷化剂的缺点是对实体瘤的疗效差,不良反应严重且易产生耐药性,因此,国外一直致力于新型烷化剂的研究与开发。烷化剂有致突变和致癌作用,长期应用可引起第二种恶性肿瘤如急性白血病的发生,另一种长期毒性反应为不育。
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