三、核苷在血脑屏障及血脑脊液屏障上的外排及代谢

如齐多夫定、去羟肌苷、司他夫定是通过转运体介导的转运过程从中枢神经系统（CNS）排至血中（Yang Z，1997。丙磺舒是一种有机阴离子转运体抑制剂，能够阻断齐多夫定和去羟肌苷从CNS中的外排。Wong等（Wong SL，1993）的研究表明丙磺舒能够使齐多夫定的外排量减少73%。研究者测定了牛脑微血管内皮细胞、全脑组织及红细胞中嘌呤及嘧啶特异性代谢酶的活性，结果表明脑微血管中腺苷脱氨酶及嘌呤核苷磷酸化酶的活性远高于脑皮质及红细胞（Johnson MD，1996），这些高活性的酶可能会成为核苷类药物转运的代谢屏障。