文拉法辛是一种新的二环结构的苯乙胺抗抑郁药。1994年FDA批准用于抑郁症,1997年底一种微囊包埋缓释剂(XR)问世。对5‐HT和NE摄取抑制强度不一,呈递增的剂量‐反应关系,即低剂量时(75~100mg/d)基本上和SSRIs一样,剂量加大时NE作用逐渐增加。本药特点是双重抑制,起效较快,很多病人在2周内起效,而其他抗抑郁药如TCAs、SSRIs通常为2~4周。最引人关注的不良反应是血压升高,与剂量相关,每天剂量大于300mg,舒张压平均上升7.2mmHg,相反75~225mg/d者无明显改变,但也有报道低剂量血压持续升高的,故FDA推荐高血压病人宜慎用。体内或离体研究对CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19和CYP3A4抑制作用弱或无抑制作用。
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