青霉烯类抗生素于1975年首次由Woodward等基于青霉素与头孢菌素融合的概念,向青霉素骨架中引入双键,增大β‐内酰胺环反应性,以提高抗菌活性而设计。但初期的化合物如6‐苯氧乙酰氨基青霉烯因反应性高、极不稳定,未显示出良好活性。直至1976年,借鉴硫霉素结构将6‐位酰胺改为反式羟乙基,稳定性改善,又保持了青霉烯β‐内酰胺环的反应性,6‐反式羟乙基青霉烯类抗生素研究始进入新的阶段。青霉烯类衍生物法罗培南已于1997年上市,利替培南酯、硫培南已进入临床研究。青霉烯类与碳青霉烯类抗生素不同之处在于5元环上由硫代替了碳。综上所述,青霉烯类抗生素是一类具有发展前景的β‐内酰胺类广谱抗生素。
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