大多数药物在从血浆向乳汁的转运过程中,均以被动扩散的方式进入乳汁,分子量低于200的非电解质药物,可经乳腺上皮的膜孔扩散进入乳汁。扩散进入乳汁的药物量及速度,与药物的脂溶性、解离度、分子量大小、血浆与乳汁的p H及药物在血浆和乳汁中的浓度梯度等因素有关。一般规律为:1 ﹒乳汁中脂肪含量比血浆高,脂溶性高的药物容易穿过生物膜到乳汁中。因而当乳汁和血浆中的游离药物浓度达到平衡时,血浆中药物总量较大。5 ﹒乳汁中药物峰值一般比血浆中峰值晚出现30~120分钟,其峰值一般不超过血浆中峰值。实验证明,弱碱性药物如红霉素、林可霉素、异烟肼等,易于通过血浆乳汁屏障,用药后乳汁中药物浓度可与血浆相同,甚至于高过血浆。
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