口服后Tmax 2~4小时,消除半衰期为4.4~5.7小时,服用本品后尿中检出的原形药物为服用量的20%~30%,还可检出邻甲氧基环羟化物的硫酸接合体。氨磺洛尔药效为哌唑嗪的1/30~1/8,普萘洛尔的1/16~1/12。除与D2受体结合(较之与β 1‐受体结合浓度高40倍)外,不与5‐HT、组胺、毒蕈碱、阿片、GABA和苯二氮受体结合。选用本品治疗应注意:1 ﹒开始宜小剂量,长期治疗应定期检查心功能,并注意肝肾功能及血象。2 ﹒心源性休克、窦性心动过缓、房室传导阻滞、窦房传导阻滞、糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒和肺动脉高压性右心功能不全病人禁用。片剂:10mg。
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