他汀类通过抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG‐CoA)还原酶起作用。这个酶催化HMG‐CoA转化成甲羟戊酸,是早期的胆固醇生物合成的早期和限速步骤。他汀类药物,也称HMG‐CoA还原酶抑制剂,结构上和HMG‐CoA类似,占领酶的活性结合位点,竞争性减少胆固醇生成,降低细胞内的胆固醇水平。同时他汀类药物还会引起LDL受体上调,降低LDL胆固醇水平。他汀类药物也减少脂蛋白的从肝脏到循环中的释放。贝特类、贝特酸衍生物的部分作用机制,是参与过氧化物酶体增殖因子活化受体(PPARs)这种特定转录因子的活化。贝特类增加载脂蛋白A Ⅰ和A Ⅱ在肝脏中的产生,增加血浆HDL浓度,这在贝特治疗过程可以观察到。
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