主要作用于髓袢升支髓质部,主要通过阻断髓袢升支髓质部对Na +、Cl -的重吸收而起作用,对髓袢皮质部位也有作用。其结果是肾小管腔内Na +、Cl -浓度增高,而髓质间液的Na +、Cl -浓度降低,使渗透压梯度降低,肾小管浓缩功能下降,抗利尿激素的作用也减弱,从而导致水、Na +、Cl -排泄增多。本品的最大利尿效应与呋塞米相似,但相同剂量时其作用比呋塞米强20~40倍,因而临床上所用剂量仅为呋塞米的1/40。由于布美他尼抑制碳酸酐酶的作用较弱,所以其钾的丢失较呋塞米和依他尼酸为轻。