根据质量作用定律,药物与受体的相互作用,可用以下公式表达:图2-6受体的二态模型示意图。D:药物, R:受体,DR:药物-受体复合物,E:效应).设受体总数为RT,RT应为游离受体(R)与结合型受体DR之和,即RT = [ R ] + [ DR ],代入。根据占领学说的观点,受体只有与药物结合才能被激活并产生效应,而效应的强度与被占领的受体数目成正比,全部受体被占领时出现最大效应。KD表示药物与受体的亲和力,单位为摩尔,其意义是引起最大效应的一半时(即50%受体被占领)所需的药物剂量。将药物-受体复合物的解离常数KD的负对数(– lgKD)称为亲和力指数(pD2),其值与亲和力成正比。
……