[概述]一、药物与受体相互作用的学说

Clark于1926年、Gaddum于1937年分别提出占领学说（occupation theory），该学说认为：受体只有与药物结合才能被激活并产生效应，而效应的强度与被占领的受体数目成正比，当受体全部被占领时出现最大效应。1954年Ari ns修正了占领学说，认为药物与受体结合不仅需要亲和力（affinity），还需要内在活性（intrinsic activity，才能激动受体而产生效应。激动药与R *状态的受体亲和力大，结合后可产生效应。当激动药与拮抗药同时存在时，两者竞争受体，其效应取决于R *-激动药复合物与R-拮抗药复合物的比例。部分激动药对R *与R均有不同程度的亲和力，因此既引起较弱的效应，也阻断激动药的部分效应。