粉防己碱临床主要用于治疗高血压和心律失常。该药除具有钠通道的阻滞作用外,证明Tet可剂量依赖性的激活I k的外向部分,范围在3 × 10 - 8~3 × 10 - 5 μ mol/L,并呈时间依赖性增加,提示该作用是Tet降低心肌收缩力,抗高血压和抗心律失常的作用机制之一。由于中药作用选择性较西药弱,对多通道有作用,不会产生Ⅲ类抗心律失常药物过度延长动作电位时程,诱发尖端扭转型心律失常的严重副反应。如先天性LWTS是一种罕见的遗传性疾病,其特征是心室复极时间,QT间期延长,诱发室性心动过速(尖端扭转型心动过速)、室颤和心源性猝死。我们研究证实小檗碱对HERG通道具有剂量依赖性抑制作用,IC 50 = 78 μ mol/L。
……