扎来普隆(zaleplon)属吡唑并嘧啶类化合物,为继唑吡坦之后作用时间更短的一个新药。据国外文献报道,在500多名健康人(包括年轻的年老的)、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人,进行了扎来普隆的药代动力学研究。大部分在体内先被CYP3A4代谢为去乙基扎来普隆,然后迅速被醛氧化酶代谢为5‐氧‐扎来普隆,继而转化为葡萄糖醛酸结合物,从尿中排泄,所有这些代谢物均无生理活性,长期给药在体内无蓄积作用,无残余效应。结果显示,每晚5mg组的患者就能显著缩短入睡潜伏期并改善睡眠质量,不出现反跳性失眠,提示扎来普隆对老年失眠病人同样具有明显疗效。1 ﹒服用扎来普隆后,可能会出现较轻的头痛、瞌睡、眩晕、口干、出汗及厌食、腹痛、便秘。
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