发展阶段大致在20世纪30年代到60年代。这一阶段合成药物大量涌现,内源性生物活性物质的分离、测定和活性的确定,酶抑制剂的联合应用等,可称为药物发展的“黄金时期”。自60年代末、70年代初人们发现维拉帕米等药物可作用于血管平滑肌的钙通道,起到钙拮抗作用以后,导致一系列钙拮抗剂(cal‐cium antagonists)的问世,这是重要的心脑血管药物,其中二氢吡啶类(如硝苯地平、尼卡地平等)的研究较为深入,品种较多,各具药理特点。这些学说和方法的出现,使构效关系的研究由定性的认识发展为定量的研究,为新药分子的设计,预测化合物的生物活性提供了新的手段。
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