马普替林(maprotiline)是基本结构为三环,其中央环上有一个乙烯桥而形成一个独特的四环结构的化合物。其药理作用则为选择性抑制NE的摄取,类似于TCA的仲胺类。该药很少产生5‐HT能和DA作用,有强抗组胺、弱抗胆碱的作用。马普替林与TCA相比,仅有轻度的抗胆碱作用,心血管副作用如直立性低血压作用亦轻,而严重的问题则在于较高的癫痫发作率。马普替林在肝脏代谢,代谢产物有去甲马普替林和马普替林‐N‐氧化物,均有药理活性。应用评价:马普替林的疗效同阿米替林和丙米嗪相当,其作用范围并非比TCAs广泛,起效时间也并非较老一代抗抑郁药更早。同时需强调该药可增加癫痫发作的危险,故可降低抗癫痫药的疗效。
……