可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用。对组胺直接引起的局部毛细血管扩张和通透性增加(水肿)有很强的抑制作用。此类药物多数可通过血脑屏障,可有不同程度的中枢抑制作用,尤以第一代药物苯海拉明和异丙嗪为甚,表现有镇静、嗜睡。苯海拉明、异丙嗪等具有阿托品样抗胆碱作用,止吐和防晕动作用较强。常用异丙嗪和苯海拉明,用于晕动病、放射病等引起的呕吐。某些具有明显镇静作用的H 1受体阻断药如异丙嗪可与其他药物如平喘药氨茶碱配伍使用,以对抗氨茶碱兴奋中枢、失眠的副作用,同时也对气道炎症起到一定的治疗效果。常见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象,消化道反应及头痛、口干等。
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