西多福韦口服生物利用度低于5 ﹒ 3%。艾滋病患者静注西多福韦5mg/kg,每周1次,共2周,最大血药浓度为19.6mg/L,血清总清除率为138ml/(kg · h),总清除半衰期为2.2小时。西多福韦在人体中主要通过肾排除,给药24小时内,从尿液中可以回收90%以上的药物,除肾小球滤过清除外,西多福韦还可由肾小管主动分泌,丙磺舒可减少西多福韦的经肾清除。西多福韦对HSV的作用机制与阿昔洛韦有所不同,它不依赖病毒编码的胸腺嘧啶核苷激酶(TK)活化,对阿昔洛韦、更昔洛韦及膦甲酸钠耐药的HSV,西多福韦仍然敏感。
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