几乎所有作用于CNS的药物的作用机制均为调节了突触传递过程中的某一环节。这些递质依赖性的过程可大致分为两类:突触前机制(影响递质的代谢)和突触后机制(受体的激动或拮抗)。对受体的拮抗是CNS药物作用的常见机制,如士的宁通过阻断抑制性递质甘氨酸与其受体的结合而发挥作用,此阻断作用是士的宁导致惊厥的机制。这种功能上既对立又平衡调节的现象,为研究中枢神经系统药理学,以及寻求治疗神经系统病变的方法,提供了有益的思路和途径。