螺内酯(spironolactone,安体舒通,antisterone)的化学结构与醛固酮相似,具有竞争性拮抗醛固酮的作用。本药及其代谢产物坎利酮(canrenone)结构与醛固酮相似,在远曲小管远段和集合管与醛固酮竞争受体,阻止醛固酮-受体复合物的形成,从而干扰醛固酮的作用,抑制Na +的重吸收和减少K +的分泌,表现为排钠保钾的利尿作用。因抑制Na +再吸收量不到3%,利尿作用较弱,因而临床上较少单用,常与其他利尿药合用,治疗伴有醛固酮升高的顽固性水肿,如肝硬化、心力衰竭等引起的水肿。可见恶心、呕吐、腹痛、便秘、腹泻及胃溃疡、胃出血,溃疡病患者禁用。口渴、皮疹、粒细胞缺乏及肌痉挛。
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