激动剂对β受体的刺激引起一个级联反应。该过程有G蛋白的参与,使β受体能与腺苷酸环化酶联系。Gs刺激腺苷酸环化酶,而Gi抑制腺苷酸环化酶。1、β 2和β 4受体与Gs蛋白结合,而β 3受体与Gi蛋白结合。激活的蛋白激酶A使电压敏感型L型钙离子通道磷酸化而使钙离子通道开放,允许钙离子进入心肌细胞,使细胞內钙离子增加促进了钙离子从肌质网释放。同在心肌细胞中观察到的结果一样,儿茶酚胺刺激血管和支气管平滑肌中的β 2受体时,使cAMP分泌增加。然而,平滑肌细胞膜磷酸化后降低了钙离子內流,而且平滑肌肌质网磷酸化导致钙重摄取超过了钙释放。
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