第三节 口服缓、控释制剂的体内外相关性评价

早在20世纪50年代［ 28 ］，人们就把崩解度试验作为一个基本的体外评价方法来预测口服制剂的生物利用度。在上述三种水平的相关关系中，采用普通的药动学参数AUC、Cmax或Tmax作为体内参数与体外释放数据进行相关性分析，是一种部分相关，所得的相关参数既不能反映血药浓度‐时间曲线形状，也不能反映整个释放过程与整个吸收过程的特征，而这两者对于缓、控释制剂是至关重要的。同时这种水平的相关性分析应用了所有体内外数据点，能反映曲线的全部形状，故点对点水平的相关性是三种相关性分析中最高水平的相关。 ......