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[治疗]1﹒吉非替尼(gefitinib,I RESSA?)

作用机制:吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼作用于细胞内,通过与EGFR结构域中高度保守的ATP结合位点竞争性结合EGFR,选择性抑制EGFR酪氨酸激酶活性,阻断EGFR信号转导系统,将位于下游的ras‐raf‐MAPK系统功能封闭,从而阻断EGF诱导的体外肿瘤细胞的生长,促进凋亡,同时抗血管生成。在体内,吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或I ......

——《恶性肿瘤分子靶向治疗》
书名:《恶性肿瘤分子靶向治疗》
栏目:恶性肿瘤分子靶向治疗 > 第一部分 基础篇 > 第六章 EGFR 家族与肿瘤分子靶向治疗 > 第四节 以EGFR 家族成员为靶点的靶向治疗
作者:李恩孝
参编:马建辉,王子平,王宁菊,王西京,王亚利
页码:51-54
版本:2
出版社:人民卫生出版社
出版时间:2011-05-01
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