P‐gp分子上存在三磷酸腺苷(ATP)结合部位、底物转运部位和活性调节部位。多种逆转剂可能作用于底物转运部位和活性调节部位,通过竞争性、非竞争性或变构性地阻滞P‐gp结合位点发挥逆转作用。大多数逆转剂如维拉帕米、环孢素A、长春新碱等本身就是P‐gp底物,为P‐gp底物转运部位的竞争性配体,可被P‐gp泵到细胞外。从阿蒂莫耶植物种子中分离出的番荔枝总内酯特异地抑制线粒体还原型辅酶(NADH)的氧化还原酶,能抑制呼吸链电子的传递,使ATP生成迅速减少,从而影响P‐gp的外排功能。 ......