[治疗]三、雷沙吉兰的药代动力学

来自健康被试者和PD患者的多次给药的药代动力学研究证实，雷沙吉兰（Rasagiline）能经胃肠道被快速吸收，并迅速通过血‐脑脊液屏障。PD患者，多次服用雷沙吉兰1mg后观察到的平均C max是8.5ng／ml，达到C max的时间（即T max）范围为0.5～0.7小时。雷沙吉兰的首过代谢是通过肝CYP1A2介导的N‐脱烷基反应形成1‐R‐氨基茚满，一种没有血管活性或MAO抑制特性的代谢产物。雷沙吉兰的平均口服清除率是94.3L／h，与肝血流（90L／h）相似，提示肝外过程并不涉及雷沙吉兰的清除。体外研 ......