[治疗]第二节 非受体酪氨酸激酶抑制剂

STI571用于治疗Ph ＋慢性粒细胞性白血病，但其对慢粒的危象期和Ph ＋急性淋巴细胞白血病效果不明显。Src激酶抑制剂和STI571联合应用对Ph ＋的急性白血病有明显的效果。AP23464是一种ATP竞争性Src和Abl酪氨酸激酶的强力抑制剂，对人慢性粒细胞性白血病CML细胞株和转导Bcr‐Abl的Ba／F3细胞有明显的抑制作用，I C50约为14nmol／L，而STI571的I C50约为350nmol／L。因此第二代酪氨酸激酶抑制剂应运而生，最先出现的是达沙替尼。达沙替尼的不良反应包括液体潴留、 ......