[治疗]四、 拓扑异构酶抑制剂

伊立替康（ Irinotecan ， CPT-11 ）为半合成水溶性喜树碱类衍生物。真核细胞DNA的拓扑结构由两类关键酶DNA拓扑异构酶Ⅰ （ DNA-topoisomerase Ⅰ ， TOPO - Ⅰ ）和DNA拓扑异构酶Ⅱ （ TOPO - Ⅱ ）调节。这两类酶在DNA复制、转录及修复中，以及在形成正确的染色体结构、染色体分离浓缩中发挥重要作用。CPT-11及其代谢产物SN38为TOPO-I抑制剂，其与Topo Ⅰ及DNA形成的复合物能引起DNA单链断裂，阻止DNA复制及抑制RNA合成，为细胞周期S ......