[概述]替莫唑胺Temozolomide

给药后在体内迅速转化为活性产物MTIC 。MTIC主要作用表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化，通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。本类为细胞周期非特异性药物,达卡巴嗪和替莫唑胺均为前药，需在肝脏转化为MTIC后发挥抗肿瘤作用。两药的不良反应类别相似，但替莫唑胺的肝毒性较轻。两药的适应证不同,因替莫唑胺能通过血脑屏障，故主要用于颅内肿瘤。达卡巴嗪是目前治疗恶性黑色素瘤最有效的药物，但临床试验发现替莫唑胺的治疗效果不劣于达卡巴嗪，且更适合伴有颅内转移的患者。T1 / ......