[文献资料]三、药动学特点

作用于DNA分子结构的药物按结构来源进行分类品种众多，在细胞周期的各个时期中作用不尽相同，但均为细胞周期非特异性药物，各类药物的药动学特点存在较大区别。CTX需经体内代谢后才具有抗肿瘤活性，其代谢途径并不是简单的水解过程，代谢产物中起抗肿瘤作用的组分并不是氮芥本身，而是含氮芥结构的磷酰胺氮芥。首先氧化生成4 -羟基-环磷酰胺，通过互变异构与醛基代谢物(醛磷酰胺)存在平衡，经可溶性酶氧化后成为无细胞毒性的失活性产物，经尿排泄，另有约为20%的未氧化醛磷酰胺经β -消除反应生成磷酰胺氮芥和丙烯醛。表6 - 1 ......