烟曲霉素是一种真菌衍生物,最初从污染的毛细血管内皮细胞培养液中提取。在体外,TNP‐470可以选择性地抑制内皮细胞的生长和迁移。在体内,TNP‐470可降低良性和恶性肿瘤的血管生成,缩小肿瘤体积和转移并提高动物的存活率。TNP‐470通过抑制细胞周期蛋白(Cyclin)依赖的激酶2并结合一种双功能蛋白MetAP2。TNP‐470可以很强地抑制MetAP2蛋氨酸氨基肽酶的活性而不影响它阻断eIF‐2a磷酸化的能力,表明虽然MetAP2并不通过eIF‐2a通路,但在血管生成中仍起重要作用。在肿瘤血管生成的过程 ......