[治疗]BQ‐123［5455］

BQ‐123是从链霉菌提取的一环型五肽，选择性地阻断ETA受体，已进入三期临床试验。 在高脂血症病人，可能ET‐1参与此病的血管病变，因BQ‐123能明显舒张病人血管，而同样剂量对正常人血管无作用。健康受试者，单独静注ET‐1可引起RBF和GFR下降，BQ‐123和ET‐1同时静注，则RBF和GFR无明显下降。提示BQ‐123有效地阻断ET‐1所引起肾血流动力学的作用。 冠脉内给BQ‐123，使正常人LVdP／dtmax和LVdP／dt40减少，但在心衰病人是增加的。提示，ET‐1在心衰病人起负性肌力作用 ......