[治疗]第二节 COMT抑制剂治疗帕金森病的基本原理

COMT是体内广泛存在的细胞内酶，催化S‐腺苷‐L‐甲硫氨酸的甲基团转移为儿茶酚底物的羟基团。生理的COMT的底物包括多巴、DA、肾上腺素、去甲肾上腺素，它们的羟基化代谢产物有儿茶酚雌激素以及一些有儿茶酚结构的药物，如阿朴吗啡（Ap omorphine）、多巴酚丁胺（Dobutamine）、异丙肾上腺素（Isoprenaline）、甲基多巴（Methyldopa）等。COMT使L‐Dopa氧位甲基化形成有害的3‐氧‐甲基多巴（3‐OMD），失去L‐Dopa的有效作用。而COMT抑制剂可阻断3‐OMD的形成 ......