[治疗]（七）氨甲蝶呤（Methotrexate，MTX，又名氨甲叶酸，Amethopterin）

是当前国外主要用以治疗绒癌的药物，属叶酸抗代谢物质。1949年合成，1956年开始报道大剂量应用治疗这类疾病有效。其化学结构如图15-9：图15-9氨甲蝶呤（MTX）的化学结构。氨甲蝶呤主要是一种二氢叶酸还原酶和叶酸还原酶的抑制剂，由于酶的受抑制，叶酸（图15-10）就无法改变为四氢叶酸，四氢叶酸发生障碍，则人体就不能合成嘌呤和嘧啶核苷酸，因而使DNA和RNA的合成受到影响，肿瘤细胞不能增殖。是上述各种药物中副作用最大的一种，并和其他药物的副作用有显著的不同，如5-FU单次静脉注射的毒性远比静脉缓慢点滴为 ......