M‐TOR(mammalian target of rapamycin)是丝氨酸/苏氨酸激酶,可以影响转录的启动,促进细胞周期由G1期向S期进展,调控新生血管的形成以及癌细胞的转移。肿瘤中m‐TOR信号通路的上游调控环节时常出现异常,表现为AKT的磷酸化水平增加、TSC蛋白过度失活等。雷帕霉素作为m‐TOR特异性抑制剂,可以抑制m‐TOR的作用,还可以快速抑制包括ASK1、JNK在内的应激反应,促进c‐JUN的磷酸化和凋亡。目前,Everolimus正在进行Ⅱ期临床试验。 ......