耐药逆转剂是指能全部或部分恢复耐药肿瘤对化疗药物敏感性的一类物质。利用体外细胞培养技术,逐渐增加药物浓度来诱导耐药,能使肿瘤耐药性达几十倍,甚至数百倍,此种耐药模型的建立为研究肿瘤耐药机制、寻找克服耐药性的有效途径及进一步筛选耐药逆转剂提供了有力工具。针对mdr基因扩增与P‐gp过度表达途径的逆转剂主要包括①钙阻断药,如维拉帕米(VPL)及其衍生物等。链脲霉素是DNA修复蛋白O6‐氯甲基鸟嘌呤甲基转移酶的抑制剂,可逆转亚硝基脲类药物的耐药性。 ......