[概述]三、胸腺核苷合成酶抑制剂

主要为氟尿嘧啶类。除氟尿嘧啶外，其余药物均为前药，在体内代谢成氟尿嘧啶起抗肿瘤作用。此类药物具有广谱抗肿瘤活性，是治疗上皮来源肿瘤的基石类药物，尤其是乳腺癌、头颈部和消化道肿瘤。主要通过多种途径和多种代谢产物干扰肿瘤细胞的核酸代谢: ①氟尿嘧啶在肿瘤细胞中转化为5 -氟尿嘧啶脱氧核苷酸( 5F-dUMP ) ，与还原型四氢叶酸及胸腺嘧啶核苷酸合成酶( TS )共价结合成三联复合物，阻止dUMP转化为dTMP 。后者是胸腺嘧啶三磷酸脱氧核苷酸( dTTP )合成所需的前体物质，而dTTP则是DNA合成所需的 ......