抗代谢类药物为细胞周期特异性药物,此类药物的化学结构与体内某些正常代谢物质相似,通过干扰与细胞功能有关的代谢途径,阻止DNA的合成,抑制肿瘤细胞的生长与增殖,主要作用于S期细胞。有时亦可抑制RNA与蛋白质的合成,故对G1期或G2期细胞也有一定作用。由于尚未发现正常细胞与肿瘤细胞蛋白代谢上的特异性差异,因而抗代谢药物的最大缺点是在抑制肿瘤细胞的同时对增生旺盛的正常细胞也有相当的毒性,且易发生耐药。抗代谢药物主要包括叶酸拮抗物、嘧啶类似物及嘌呤类似物等。临床常用有甲氨蝶呤、阿糖胞苷、巯基嘌呤、羟基脲及氟达拉滨 ......