第六节 药物代谢与新药设计和研发

随着高通量筛选及组合化学的发展，发现了许多活性强、选择性好的先导化合物。前体药物，即前药（prodrug）的设计在克服用药障碍、增强化学及代谢稳定性、提高水溶性或脂溶性、增强血脑屏障通透性、延长作用时间、提高生物利用度，以及减轻不良反应等方面，已成为一种有效策略而广为接受。前药的开发策略已经发展成为一项成熟的技术，用来改善这些活性强，选择性好的化合物的理化、生物学性质及药代动力学性质［ 23，24 ］。结果表明：3‐羟基喹啉是喹啉的主要代谢物CYP3A4是主要代谢同工酶，犬和大鼠可用来进一步研究喹啉的动物 ......