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[治疗]一、RAS及法尼基转移酶抑制剂

Ras的活化的第一步为法尼基化，即法尼基转移酶（FTase）将法尼基焦磷酸中的法尼基基团转移至Ras蛋白的CAAX（C：半胱氨酸。X：任何氨基酸酶）的半胱氨酸残基上。法尼基转移酶抑制剂的研究主要集中在以下4类化合物：①法尼基焦膦酸酯（FPP）类似物。CAAX四肽类似物.手霉素（manumycin）及相关化合物是从链丝菌培养液中发现的，其酰胺侧链与FPP的异戊二烯基团类似，与FPP竞争性结合酵母及大鼠脑FTase，其中抑制酵母FTase的I C50为5 μ mol／L，且特异性强。目前FPP及其类似物中手霉 ......

——《肿瘤分子靶向治疗》
书名：《肿瘤分子靶向治疗》
栏目：肿瘤分子靶向治疗 > 第三篇 肿瘤分子靶向治疗药物及临床应用 > 第十五章 抗肿瘤小分子靶向药物
作者：黄文林
参编：管忠震，张晓实，郭亚军，朱孝峰，刘强
页码：369-370
版本：1
出版社：人民卫生出版社
出版时间：2009-05-01
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